Metamizolo sodico (Metamizolo sodico)

Emicrania

Il metamizolo sodico è un agente antinfiammatorio non steroideo, un pirazolone analgesico non narcotico. Sintetizzato dal chimico biologico tedesco Ludwig Knorr nel 1920. I residenti della Russia, la maggior parte dei paesi della CSI hanno più familiarità con Analgin. Appartiene agli antidolorifici più economici, ma ha molti effetti collaterali.

In Svezia, Norvegia, Giappone e altri paesi, è vietato dal 1970 perché comporta il rischio di sviluppare agranulocitosi (patologia del sistema ematopoietico associata a una diminuzione del numero di globuli bianchi). In Germania, venduto esclusivamente su prescrizione medica. In connessione con la popolarità e la disponibilità del farmaco e la sua controparte strutturale in Russia, è importante capire che tipo di farmaco è e scoprire quanto sia pericoloso il sodio metamizolo e quando può essere assunto.

Informazioni generali sul farmaco

Nella terminologia medica, il farmaco ha il nome - Metamizol natrii o Metamizole sodium. Questo è un analgesico non narcotico, antipiretico. In forma pura sembra una polvere bianca di forma cristallina, non ha odore.

Si disintegra in condizioni di alta umidità, a causa della quale è ben disciolto in acqua. La soluzione acquosa ha un pH di 6-7,5. Leggermente solubile in alcol al 96%, quasi insolubile in acetone, cloroformio o etere. Una caratteristica importante del metamizolo è un debole effetto anti-infiammatorio. Interessa leggermente le membrane mucose del tratto gastrointestinale, il metabolismo del sale dell'acqua.

Gruppo di farmaci, INN, ambito

Appartiene al gruppo di FANS, Pyrazolones. Il nome internazionale senza licenza è Metamizole sodium. La principale sfera di utilizzo è le malattie accompagnate da dolore acuto, cioè, può essere usato per:

  • febbri di qualsiasi origine;
  • dolori miti e moderati di diversi tipi.

Forme di rilascio e prezzi, media in Russia

Il metamizolo viene prodotto in forme di dosaggio presentate in tabella. Il prezzo dipende dal produttore, dai componenti ausiliari.

Composizione e proprietà farmacologiche

Il metamizolo è un componente attivo di molti analgesici non narcotici. La sua composizione chimica include il sale di sodio dell'acido metansolfonico, principalmente come monoidrato. È un derivato del pirazolone. Diverse forme di dosaggio contengono componenti aggiuntivi. Le compresse includono fecola di patate, stearato di calcio, acido stearico. Per le candele, questo è il supposir, un grasso solido purificato.

Serie di pirazolone NVPS. Crea analgesico, lieve effetto antipiretico, anti-infiammatorio. Il metamizolo contribuisce al blocco centralizzato della risposta dolorosa lungo i fasci nervosi di Gaulle, Burah. Allo stesso tempo colpisce l'eccitabilità dei centri talamici, che sono responsabili per l'intensità del dolore. Aumenta la soglia di sensibilità al dolore, rilassa i muscoli lisci.

Accelera il calore, fornendo così effetti antipiretici e anti-febbrili. Riduce l'attività della risposta infiammatoria, in quanto riduce il numero di radicali liberi, endoperacidi. Se entra nello stomaco, si dissolve nel succo gastrico, quindi entra nell'intestino tenue, il farmaco è ben assorbito.

Quindi - il processo di idrolisi, di conseguenza, un metabolita attivo appare nel sangue. In una forma metabolica inattiva, non entra nel sangue (una piccola quantità può entrare nel plasma, ma solo dopo la somministrazione di IV). Il principio attivo può parzialmente passare attraverso la placenta, così come nel latte materno.

L'effetto si verifica entro 20-40 minuti. L'effetto massimo apparirà in circa due ore. La distruzione finale è fatta dal fegato. Excreted principalmente con l'urina, fino a cinque ore.

analoghi

I farmaci più comuni con lo stesso ingrediente di base:

  1. Analgin - l'opzione più popolare, è disponibile in forme simili.
  2. Baralgin - include cloridrato di pitofenon, fenpiverinio cloridrato, lattosio monoidrato.
  3. Optalgin: usato per il dolore lieve e moderato, lesioni non specificate della mucosa orale.
  4. Spazdolzin dei bambini - una combinazione di un analgesico non narcotico con un lieve antispasmodico.

Indicazioni e limitazioni

Lo scopo del farmaco è indicato per la sindrome del dolore di diversa origine. Usato quando:

  • nevralgia di varie origini;
  • artralgia;
  • febbre di origine infettiva;
  • mialgia;
  • dolore durante la dismenorrea;
  • punture di insetti;
  • cranialgia.
  • intolleranza al pirazolone e derivati, aspirina;
  • la gravidanza;
  • periodo di allattamento al seno;
  • età fino a 5 anni;
  • rinite allergica precedentemente esistente, congiuntivite dopo analgesici non steroidei;
  • con sangue depresso (agranulomatosi, neutropenia citostatica, infettiva);
  • anemia emolitica ereditaria dovuta a carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
  • con insufficienza renale o epatica scompensata.

Le controindicazioni relative sono l'asma bronchiale (prostaglandina o "aspirina", perché aumenta il rischio di allergie), la malattia renale cronica, l'instabilità della circolazione sanguigna (ad esempio, in caso di lesioni complesse, shock), l'abuso di alcol a lungo termine. Non può essere usato per il dolore acuto nell'addome e altri, complica la diagnosi. Per prima cosa è importante scoprire il motivo.

Regole per l'assunzione e il dosaggio

Secondo le istruzioni per l'uso fornite dal produttore, il dosaggio di Metamizolo sodico deve essere calcolato secondo lo schema presentato nella tabella.

Analgin (500 mg, Himfarm AO) Metamizolo Sodio

istruzione

  • russo
  • kazako russo

Nome commerciale

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Compresse da 500 mg

struttura

Una compressa contiene

ingrediente attivo - metamizolo sodico 500,0 mg,

eccipienti: fecola di patate, talco, silice colloidale anidride di biossido (aerosil), calcio stearato.

descrizione

Le compresse sono bianche o leggermente giallastre, di forma cilindrica piatta con uno smusso, con un rischio su un lato, sul lato opposto c'è un logo aziendale a forma di croce.

Gruppo farmacoterapeutico

Analgesici. Analgesici - altri antipiretici. Pirazoloni.

Codice ATH N02BB02

Proprietà farmacologiche

farmacocinetica

Dopo l'ingestione, il metamizolo sodico viene rapidamente assorbito e idrolizzato nel tratto gastrointestinale per formare il metabolita attivo della 4-metil-ammino-antipirina, che dopo assorbimento viene metabolizzato in 4-formil-ammino-antipirina e altri metaboliti. La concentrazione effettiva del metabolita totale di dipyrone è 10 μg / ml ed è raggiunta in 20-40 minuti dopo la somministrazione, la concentrazione massima è raggiunta in 2 ore dopo la somministrazione. Nei pazienti con cirrosi epatica, l'emivita della 4-N-metilaminoantipirina aumentava di tre volte ed era di circa 10 ore.

I metaboliti attivi di metamizolo sodico sono legati reversibilmente alle proteine ​​plasmatiche di circa il 50%. La maggior parte della dose viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti.

farmacodinamica

Analgin ha effetti antinfiammatori analgesici, antipiretici e deboli. È un derivato del pirazolone.

Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione dell'attività della cicloossigenasi di tipo I e II. Di conseguenza, la cascata arachidonica della sintesi di eicosanoidi viene bloccata e la formazione di prostaglandine PgE2, PgF2 e bradichinina è compromessa. Nei nuclei del sistema antinociceptivo, analgin potenzia la secrezione di acido kinurenico, che inibisce la conduzione degli impulsi del dolore (a causa del suo effetto sui recettori NMDA).

Impedisce la conduzione degli impulsi del dolore dai recettori extra- e propriocettivi lungo i fasci di Gaulle e Burdach, aumenta la soglia per l'eccitabilità dei centri dolorosi del talamo. Allo stesso tempo, aumenta il trasferimento di calore, riduce l'attività del centro di termoregolazione dell'ipotalamo.

Analgin ha un debole effetto anti-infiammatorio, influenza leggermente il metabolismo del sale marino (sodio e ritenzione idrica) e la membrana mucosa del tratto gastrointestinale. Ha un effetto antispasmodico sulla muscolatura liscia del tratto urinario e biliare.

Indicazioni per l'uso

- sindrome del dolore di varia eziologia, moderata e grave

intensità resistente ad altri trattamenti

- sindrome febbrile in infettiva acuta e infiammatoria

malattie resistenti ad altri trattamenti

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale dopo un pasto. Le compresse devono essere assunte con sufficiente acqua.

Adulti e bambini sopra i 15 anni vengono prescritti 250-500 mg (½-1 compressa) 2-3 volte al giorno.

Dosi massime per gli adulti: singola - 1 g (2 compresse), ogni giorno - non più di 3 g (6 compresse).

La durata del trattamento non è superiore a 5 giorni se prescritto come anestetico e non più di 3 giorni come antipiretico.

Aumentare la dose giornaliera del farmaco o la durata del trattamento è possibile solo sotto la supervisione di un medico.

Effetti collaterali

- nausea, vomito, anoressia, dolore epigastrico, flatulenza,

- mal di testa, vertigini, agitazione, irritabilità

- reazioni allergiche (rash cutaneo, prurito, angioedema),

eritema multiforme essudativo (sindrome di Stevens-Johnson),

necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell),

sindrome broncospasica, shock anafilattico

- parestesia, acufene, visione offuscata, tremore, depressione

- agranulocitosi, leucopenia, anemia, trombocitopenia (con prolungato

- ipotensione arteriosa, aritmie cardiache

- oliguria, anuria, proteinuria, disfunzione renale,

Controindicazioni

- ipersensibilità all'analgin, altri derivati

pirazolone (fenilbutazone, tribuzone) o altro ausiliario

- insufficienza epatica e / o renale

- soppressione ematopoietica (agranulocitosi, citotossico o

neutropenia infettiva), anemia, leucopenia

- ulcera gastrica e ulcera duodenale, gastrointestinale

- attacchi di asma bronchiale, orticaria, rinite acuta nella storia,

associato all'uso di acido acetilsalicilico o altro

farmaci anti-infiammatori non steroidei

- bambini fino a 15 anni

- gravidanza e allattamento

Interazioni farmacologiche

Con l'uso simultaneo con altri analgesici, antipiretici e anti-infiammatori non steroidei, è possibile un reciproco miglioramento degli effetti tossici.

L'azione di Analgin viene potenziata se combinata con barbiturici, codeina, H2-bloccanti dei recettori istaminici, anaprilina (a causa dell'inattivazione più lenta del farmaco).

Aumenta il rischio di leucopenia quando combinato con tiamazolo e farmaci citotossici.

Analgin sposta gli agenti riducenti dello zucchero per via orale dal legame alle proteine ​​plasmatiche e, quindi, aumenta il loro effetto.

Migliora l'attività di anticoagulanti indiretti, glucocorticosteroidi e indometacina a causa del loro spostamento dall'associazione con le proteine ​​plasmatiche.

Analgin potenzia l'effetto sedativo dell'alcol etilico.

Analgin riduce la concentrazione di ciclosporina A nel plasma.

Con l'uso simultaneo di derivati ​​della fenotiazina, è possibile lo sviluppo di grave ipertermia.

Gli antidepressivi triciclici, i contraccettivi orali combinati e l'allopurinolo rallentano il metabolismo di Analgin e ne aumentano la tossicità, i sedativi e gli ansiolitici aumentano l'effetto analgesico di Analgin.

Con l'uso simultaneo di antispasmodici miotropici (drotaverina, papaverina, pitofenon) e m-holinoblokatorami (fenpiverinio bromuro, platifillina, atropina), si osserva un mutuo miglioramento dell'attività analgesica, spasmolitica e antipiretica di questa combinazione.

La caffeina aumenta l'effetto del farmaco.

Con l'uso simultaneo di induttori di enzimi microsomiali epatici, l'efficacia di Analgin può essere ridotta.

Istruzioni speciali

Uso a lungo termine di Analgin

Se necessario, l'uso regolare di Analgin per 5 giorni deve essere monitorato con l'immagine settimanale del sangue periferico.

Dolore addominale acuto

Non è raccomandato l'uso di Analgin per il sollievo del dolore addominale acuto prima di scoprirne la causa.

Utilizzare in persone con patologia del sistema cardiovascolare

È necessario un attento controllo emodinamico, specialmente nei pazienti con livelli di pressione sistolica inferiori a 100 mmHg. Art. o con instabilità della circolazione sanguigna (ad esempio, infarto miocardico, traumi multipli, shock iniziale), con una storia di malattia renale (pielonefrite, glomerulonefrite), nonché in soggetti con dipendenza da alcol.

In caso di un inaspettato deterioramento delle condizioni generali del paziente durante il trattamento con Analgin, manifestato da febbre, infiammazione delle mucose della bocca e della faringe (stomatite necrotica, angina necrotica purulenta), naso (sinusite), VES elevata, il farmaco deve essere interrotto immediatamente, perché. Questi sintomi possono essere associati allo sviluppo di agranulocitosi.

La rimozione dei prodotti di biotrasformazione dell'urina con le urine può causare la colorazione rossa delle urine, che non ha significato clinico e scompare dopo l'interruzione del trattamento.

Uso pediatrico

Non è raccomandato l'uso di Analgin nei bambini di età inferiore ai 15 anni.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o un macchinario potenzialmente pericoloso

L'accettazione di Analgin non influisce sulla capacità di guidare veicoli a motore o macchinari potenzialmente pericolosi, ma si deve prestare attenzione quando viene utilizzata per un lungo periodo.

overdose

Sintomi: nausea, vomito, dolore epigastrico, ipotermia, bassa pressione sanguigna, tachicardia, respiro corto, tinnito, sonnolenza, alterazione della coscienza, delirio, insufficienza epatica e / o insufficienza renale acuta, convulsioni, paralisi dei muscoli respiratori, agranulocitosi.

Trattamento: rimozione del farmaco, lavanda gastrica, assunzione di lassativi salini e carbone attivo per prevenire l'assorbimento del farmaco nello stomaco e nell'intestino, terapia sintomatica finalizzata al mantenimento delle funzioni vitali. Condurre la diuresi forzata e l'introduzione di bicarbonato di sodio in urina alcalina accelera l'escrezione del farmaco. Non esiste un antidoto specifico per il metamizolo sodico. Il principale metabolita del metamizolo (4-metilaminoantipirina) può essere derivato da emodialisi, emofiltrazione, emoperfusione e scambio plasmatico. Con lo sviluppo della sindrome convulsiva - somministrazione endovenosa di diazepam e barbiturici ad alta velocità.

Rilasciare forma e imballaggio

Su 10 targhe in cella planimetric che fa i bagagli da un film di polyvinylchloride e lamina di metallo di alluminio.

L'imballaggio di celle delineato viene inserito in scatole di cartone.

Le istruzioni approvate per l'uso medico nelle lingue statali e russe sono inserite nella confezione di gruppo in base al numero di colli.

Condizioni di conservazione

Conservare in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 30 ° C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Periodo di validità

Dopo la data di scadenza del farmaco non si applica.

Condizioni di vendita della farmacia

fabbricante

Chimpharm JSC, Kazakistan,

Shymkent, st. Rashidova, b / n, t / f: 560882

Titolare del certificato di registrazione

Chimpharm JSC, Kazakistan

Indirizzo dell'organizzazione che riceve richieste dai consumatori sulla qualità dei prodotti (beni) nella Repubblica del Kazakistan

Efficace antidolorifico per dolori articolari - Metamizol

Metamizolo sodico (nome commerciale - "Analgin") - un farmaco anestetico sviluppato all'inizio del 20 ° secolo. A quel tempo, era abbastanza diffuso a causa della sua efficienza relativamente elevata, e anche a causa del suo basso costo. Tuttavia, nella medicina moderna, questo farmaco è usato solo in casi estremi, preferendo farmaci antinfiammatori non steroidei.

Composizione e forma di rilascio

Il metamizolo di sodio è disponibile in varie forme per facilità d'uso:

  1. Compresse bianco-grigie - 500 mg della sostanza attiva. Per semplificare il dosaggio, ogni dragee è diviso per il rischio. 1 blister include 10 compresse;
  2. Le supposte rettali di colore bianco-giallo o bianco puro contengono 100 o 250 mg di principio attivo, oltre a supposire, grasso solido;
  3. Soluzioni per iniezione 500 mg in 1 ml. Disponibile in fiale di vetro da 1 ml o 2 ml.

Inoltre, sono disponibili prodotti combinati, che comprendono pitofenone e fenpiverinio bromuro insieme a metamizolo sodico. Il nome commerciale di questo farmaco è "Baralgin". I diversi effetti delle sostanze che compongono la composizione rendono possibile rafforzare l'anestetico, nonché l'effetto anti-infiammatorio dell'uso del farmaco.

Un'altra preparazione combinata contenente la stessa dose di Metamizolo è Andipal. È usato nella sindrome del dolore associata a vasospasmo, dolore emicranico, così come in forme lievi di ipertensione. Il prodotto comprende: bendazolo, metamizolo sodico, papaverina, fenobarbital.

Azione farmacologica

Il metamizolo sodico appartiene ai farmaci non narcotici della serie pirazolone. Ha un potente effetto analgesico e un leggero antipiretico. Inibisce l'attività dell'enzima cicloossigenasi, blocca la sintesi dei mediatori dell'infiammazione dall'acido arachidonico. Anche il metamizolo ritarda la diffusione degli impulsi del dolore, aumenta significativamente il trasferimento di calore.

Dopo l'ingestione, il farmaco viene completamente assorbito. Viene processato nelle pareti intestinali, risultando in un metabolita attivo. In forma invariata, il metamizolo non è registrato nel sangue, la sua quantità insignificante è annotata nel plasma dopo somministrazione parenterale. Il metabolita attivo si lega in media alle proteine ​​del sangue del 50-60%. Completamente distrutto dal fegato.

Indicazioni per l'uso

L'elenco delle malattie e delle condizioni in cui viene utilizzato il metamizolo è piuttosto esteso. Include:

  • artralgia;
  • Condizioni reumatoidi;
  • Mal di testa, mal di denti;
  • osteocondrosi;
  • Dolore muscolare;
  • Colica epatica, intestinale;
  • Dolore al cuore con infarto miocardico;
  • Infiammazione della pleura;
  • Sindrome mestruale;
  • nevralgie;
  • Sindrome del dolore con ferite, ustioni;
  • Dolore nella peritonite, infiammazione del pancreas, perforazione esofagea;
  • pleurite;
  • L'herpes zoster;
  • Dolore nelle malattie infettive della pelle e degli organi interni;
  • Alta temperatura corporea

Metamizole sodio istruzioni per l'uso

La dose della forma della compressa del farmaco è 250-500 mg (1 / 2-1 compressa) tre volte al giorno. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato: singolo fino a 1000 mg (2 compresse), ogni giorno fino a 3 g (6 compresse). Le dosi singole per i bambini non devono superare:

  • 2-3 anni - 0,05-0,1 g;
  • 4-5 anni - 0,1-0,2 g;
  • 6-7 anni - 0,2 g;
  • 8-14 anni - 0,25-0,3 g.

Frequenza di ricevimento a età da bambini - non più di tre volte al giorno.

Per via intramuscolare o endovenosa, il metamizolo viene prescritto per il dolore acuto di 0,25-0,5 g tre volte al giorno. La dose singola più grande non deve superare 1 g, e ogni giorno - 2 g. Per i bambini, il farmaco viene prescritto alla dose di 5-10 mg / kg, a seconda dell'intensità del dolore, 2-3 volte al giorno. La somministrazione endovenosa nei bambini non è raccomandata.

Quando si effettuano le iniezioni, si dovrebbe prestare attenzione alla temperatura del farmaco. La soluzione deve essere riscaldata a temperatura corporea. A causa del rischio di abbassamento rapido della pressione arteriosa, l'armadio deve essere dotato di farmaci necessari per la terapia anti-shock.

La causa più comune di diminuzione della pressione sanguigna è troppo rapida per somministrare il farmaco. Pertanto, la velocità di iniezione non deve superare 1 ml / min. La procedura viene eseguita quando il paziente si trova in posizione supina, con monitoraggio costante della pressione sanguigna, della respirazione e del polso.

Le candele vengono introdotte per via rettale nella posizione "sdraiata". La singola dose degli adulti può essere di 600 o 1000 mg. Quando si trattano i bambini, è necessario utilizzare il farmaco nel dosaggio pediatrico di 200 mg:

  • 6 mesi - 1 anno - 0,1 g (metà della candela);
  • 1-3 anni - 0,2 g;
  • 4-7 anni - 0,2-0,4 g;
  • 8-14 anni - 0,3-0,5 g.

Effetti collaterali

Gli effetti negativi durante l'assunzione di Metamizole sodico sono talvolta piuttosto gravi e possono essere accompagnati da vari tipi di complicanze. I fenomeni allergici più comuni si verificano: angioedema, angioedema, sindrome bronchiale spastica, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica (tossico), shock.

Le reazioni negative alla somministrazione di metamizolo possono anche derivare dal sistema urinario. Possibili malfunzionamenti dei reni, eccessiva escrezione proteica, anuria, oliguria, nefrite, urine rosse.

Violazioni possono verificarsi nel lavoro del sistema sanguigno. Esiste la probabilità di agranulocitosi, trombocitopenia o leucopenia.

overdose

L'ingestione accidentale di una quantità eccessiva di farmaci è accompagnata da grave ipotensione, tinnito, grave tachicardia e comparsa di prontezza convulsiva. Vomito, aumento della temperatura corporea e sonnolenza sono spesso possibili.

Il trattamento per overdose è sintomatico. È necessario indurre il vomito, forzare la diuresi e prescrivere anche lassativi al paziente. Quindi, effettuare la terapia di mantenimento con il controllo degli indicatori di laboratorio e fisici.

Istruzioni speciali

La terapia con metamizolo di sodio in pazienti che assumono farmaci citotossici, così come nei bambini sotto i 5 anni di età deve essere sotto la supervisione di un medico. L'intolleranza al farmaco si verifica abbastanza raramente. Il rischio di effetti indesiderati se somministrato per via endovenosa è molto più alto rispetto all'applicazione della forma della compressa.

Nei pazienti con diagnosi di asma bronchiale, la pollinosi ha un rischio più elevato di sviluppare reazioni allergiche. Con l'uso prolungato in grandi dosi, l'urina può diventare rossa, il valore terapeutico di questo stato non ha, passa rapidamente dopo l'arresto.

Non usare il farmaco per più di 5 giorni a causa della sua mielotossicità. L'uso del metamizolo nel dolore addominale acuto è severamente proibito fino a quando la causa della patologia non sia stata chiarita. Pazienti da ipotensione con una pressione sanguigna inferiore a 100 mm. Hg. Art. Il farmaco è stato prescritto con estrema cautela.

Interazione con altri farmaci

Non mescolare il Metamizolo sodico con altri farmaci nella stessa siringa a causa della possibile probabilità di intolleranza farmaceutica. Il principio attivo migliora l'azione dell'etanolo, riduce la concentrazione di ciclosporine nel sangue.

L'uso occasionale di altri analgesici o antidepressivi può aumentare l'effetto tossico del farmaco. L'efficacia di Metamizolo diminuisce con la terapia articolare con barbiturici, fenilbutazone. L'effetto analgesico del farmaco è significativamente aumentato da sedativi e tranquillanti.

Metamizolo e suoi analoghi

I sinonimi completi del farmaco sulla sostanza principale sono "Analgin" e "Maksigan". Ci sono anche un gran numero di farmaci analoghi che hanno un effetto simile sul corpo:

  • "Pentalgin";
  • "Benalgin" (con aggiunta di caffeina);
  • "Sedalgin";
  • "Tempalgin".

Metamizol ricetta latina

Metamizoli natrii 0.5 No. 10, 1 compressa per sindrome da dolore marcato.

Recensioni di droga

L'opinione dei pazienti su questo strumento nella maggior parte dei casi è positiva. Il farmaco aiuta con sindromi dolorose di varie eziologie, mentre provoca un numero relativamente piccolo di effetti collaterali.

Svetlana, 30 anni, Mosca "Un magnifico antidolorifico. Salva con mal di testa acuto e mal di denti. Inoltre, il farmaco aiuta a risolvere problemi articolari, osteocondrosi e altri problemi con il sistema muscolo-scheletrico. Gli svantaggi sono piuttosto rari. "

Vladimir, 58 anni, Chelyabinsk "Delle medicine moderne, non ho trovato un uguale in termini di efficacia. Mal di testa, mal di denti, problemi alle articolazioni, puoi solo risolvere tutto. La moglie aiuta anche con i problemi delle donne ".

Metamizolo Sodio

Metamizol sodico (Novolat. Metamizol natrii, in Russia è meglio conosciuto come "Analgin") è un farmaco, analgesico e antipiretico del gruppo pirazolone. In molti paesi, ritirati dalla circolazione a causa del rischio di agranulocitosi.

Il contenuto

Storia di

In diversi paesi, tra cui la Svezia (dal 1972), gli Stati Uniti (dal 1977), il Giappone, l'Australia e un certo numero di paesi dell'Unione europea, il metamizolo è vietato a causa di effetti collaterali, principalmente a causa del rischio di agranulocitosi (quando si verifica questa terribile complicazione la probabilità di morte è stimata intorno al 7% - nel caso della disponibilità di cure mediche). Negli anni '70, quando cominciarono a comparire divieti sull'uso di questo farmaco, la valutazione del rischio per l'agranulocitosi era significativamente sovrastimata rispetto ai dati alla fine degli anni '90 (ora il rischio di questa complicazione è stimato in circa 0,2-2 casi per milione di persone). giorni di utilizzo); tuttavia, il divieto rimane nella maggior parte dei paesi, dal momento che il farmaco ha un sacco di alternative disponibili, tra cui aspirina, paracetamolo, ibuprofene. In Germania, il metamizolo è disponibile solo su prescrizione medica. In Russia, dal 2009, il metamizol è stato escluso dalla lista dei farmaci per beneficiari, ma è stato tenuto in libera vendita.

farmacologia

Si riferisce ai FANS, un gruppo di derivati ​​pirazolone. Il meccanismo d'azione è simile ad altri FANS (blocca non selettivamente COX e riduce la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico). Interferisce con l'esecuzione di impulsi extra-e propriocettivi dolorosi lungo i fasci di Gaulle e Burdach, aumenta la soglia di eccitabilità dei centri talamici di sensibilità al dolore, aumenta il trasferimento di calore.

Una caratteristica distintiva è la leggera gravità dell'effetto anti-infiammatorio, in conseguenza del quale il farmaco ha un effetto limitato sul metabolismo del sale dell'acqua (Na + e ritenzione idrica) e sulla membrana mucosa del tratto gastrointestinale. Ha azione analgesica, antipiretica e antispasmodica (in relazione ai muscoli lisci del tratto urinario e delle vie biliari). L'effetto si sviluppa dopo 20-40 minuti dall'ingestione e raggiunge un massimo dopo 2 ore. Come febbrifugo, è più efficace dell'aspirina, dell'ibuprofene e del paracetamolo. [1]

Bene e rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Nella parete intestinale, viene idrolizzato per formare un metabolita attivo - il metamizolo immodificato è assente nel sangue (solo dopo somministrazione endovenosa, la sua concentrazione insignificante si trova nel plasma). La comunicazione del metabolita attivo con proteine ​​è del 50-60%. Metabolizzato nel fegato, escreto dai reni In dosi terapeutiche, penetra nel latte materno.

testimonianza

Sindrome febbricitante (malattie infettive e infiammatorie, punture di insetti - zanzare, api, tafani, ecc., Complicazioni post-trasfusione); Sindrome del dolore (da lieve a moderata): tra cui nevralgia, mialgia, artralgia, colica biliare, colica intestinale, colica renale, trauma, ustioni, malattia da decompressione, fuoco di Sant'Antonio, orchite, sciatica, miosite, sindrome da dolore postoperatorio, mal di testa, mal di denti, algomenorrea, ecc.

Controindicazioni

Ipersensibilità, l'inibizione della emopoiesi (agranulocitosi, neutropenia citostatici o infettive), del fegato e / o insufficienza renale, ereditaria anemia emolitica associata ad un deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, "Aspirina" asma, anemia, leucopenia, la gravidanza (in particolare I trimestre e ultime 6 settimane), periodo di lattazione. Con cautela. Il periodo neonatale (fino a 3 mesi), malattia renale (pielonefrite, glomerulonefrite - inclusa una storia), abuso prolungato di etanolo. Somministrazione endovenosa in pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg. o con instabilità della circolazione sanguigna (ad esempio, sullo sfondo di infarto miocardico, traumi multipli, shock iniziale).

Regime di dosaggio

Dentro, 250-500 mg 2-3 volte al giorno, la dose singola massima - 1 g, ogni giorno - 3 g. Dosi singole per bambini 2-3 anni - 50-100 mg, 4-5 anni - 100-200 mg, 6-7 anni - 200 mg, 8-14 anni - 250-300 mg, la frequenza di somministrazione - 2-3 volte al giorno. Per via intramuscolare o endovenosa (specialmente con dolore severo): per gli adulti - 250-500 mg 3 volte al giorno. La dose singola massima - 1 g, ogni giorno - 2 g I bambini sono prescritti al ritmo di 5-10 mg / kg 2-3 volte al giorno. I bambini fino a 1 anno di età, il farmaco viene somministrato solo per via intramuscolare. La soluzione iniettabile iniettabile dovrebbe avere una temperatura corporea. Dosi superiori a 1 g devono essere somministrate per via endovenosa. Condizioni necessarie per la terapia anti-shock. La causa più comune di un brusco calo della pressione arteriosa è la velocità di iniezione troppo elevata e pertanto la somministrazione endovenosa deve essere eseguita lentamente (a una velocità non superiore a 1 ml / min), quando il paziente è sdraiato, sotto controllo della pressione arteriosa, frequenza cardiaca e il numero di respiri. Uso rettale - per gli adulti - 300, 650 e 1000 mg. La dose per i bambini dipende dall'età del bambino e dalla natura della malattia, si raccomanda di usare candele per bambini da 200 mg: da 6 mesi a 1 anno - 100 mg, da 1 anno a 3 anni - 200 mg, da 3 a 7 anni - 200-400 mg, da 8 a 14 anni - 200-600 mg. Dopo l'introduzione della supposta, il bambino dovrebbe essere a letto.

Effetti collaterali

  1. Dal sistema urinario:
    • disfunzione renale,
    • oliguria,
    • anuria,
    • proteinuria,
    • nefrite interstiziale,
    • l'urina si colora di rosso.
  2. Reazioni allergiche:
    • orticaria (compresa la congiuntiva e le membrane mucose del rinofaringe),
    • angioedema,
    • in rari casi:
      • eritema essudativo maligno (sindrome di Stevens-Johnson),
      • necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell),
      • sindrome broncospasica,
      • shock anafilattico.
  3. Dal lato degli organi che formano il sangue:
    • agranulocitosi,
    • leucopenia,
    • trombocitopenia.
  4. Altro:
    • abbassando la pressione sanguigna.
  5. Reazioni locali:
    • con la somministrazione intramuscolare, sono possibili infiltrati nel sito di iniezione con la conseguente formazione di un ascesso in assenza di trattamento o di uno stato indebolito dei sistemi protettivi del corpo.

overdose

sintomi

Nausea, vomito, gastralgia, oliguria, ipotermia, la pressione sanguigna, tachicardia, dispnea, tinnito, sonnolenza, vertigini, perdita di coscienza, agranulocitosi acuta, sindrome emorragica, insufficienza renale e / o epatica acuta, convulsioni, paralisi dei muscoli respiratori.

Trattamento per overdose

Lavanda gastrica, lassativi salini, carbone attivo; condurre la diuresi forzata, l'emodialisi, con lo sviluppo della sindrome convulsiva - somministrazione endovenosa di farmaci anticonvulsivanti (in particolare diazepam) e barbiturici ad azione rapida.

Istruzioni speciali

Quando si trattano bambini al di sotto dei 5 anni e pazienti che assumono farmaci citotossici, il metamizolo sodico deve essere assunto solo sotto controllo medico. L'intolleranza è molto rara, ma la minaccia di shock anafilattico dopo somministrazione endovenosa del farmaco è relativamente più alta rispetto all'assunzione del farmaco all'interno. I pazienti con asma bronchiale atopica e pollinosi hanno un aumentato rischio di reazioni allergiche. Pur tenendo Metamizolo agranulocitosi può sviluppare, a causa della quale il rilevamento aumento immotivato della temperatura, febbre, mal di gola, difficoltà a deglutire, stomatite, e lo sviluppo di fenomeni di vaginiti, o proctite richiedono la rimozione immediata del farmaco. Con l'uso prolungato, è necessario controllare l'immagine del sangue periferico. L'uso per la rimozione dei dolori addominali acuti (prima di scoprire la ragione) è inammissibile. Per amministrazione intramuscolare è necessario usare un ago lungo. Possibile colorazione di urina in rosso dovuta al rilascio del metabolita (non importa).

interazione

A causa dell'elevata probabilità di sviluppare incompatibilità farmacologica, non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa. Migliora gli effetti dell'etanolo. Farmaci radiocomandati, sostituti del sangue colloidale e penicillina non devono essere usati durante il trattamento con metamizolo. Con la nomina contemporanea di ciclosporina diminuisce la concentrazione di quest'ultimo nel sangue. Il metamizolo, che sposta i farmaci ipoglicemici orali, gli anticoagulanti indiretti, GCS e indometacina dalla connessione con la proteina, aumenta la loro attività. Fenilbutazone, barbiturici e altri epatoinduttori, mentre contemporaneamente prescrivono, riducono l'efficacia del metamizolo. La co-somministrazione con altri analgesici non narcotici, antidepressivi triciclici, farmaci ormonali contraccettivi e allopurinolo può portare ad un aumento della tossicità. I farmaci sedativi e ansiolitici (tranquillanti) aumentano l'effetto analgesico del metamizolo. Il tiamazolo e i citostatici aumentano il rischio di leucopenia. L'effetto è potenziato dalla codeina, dai bloccanti del recettore H2-istamina e dal propranololo (rallenta l'inattivazione). I farmaci mielotossici aumentano l'ematotossicità del farmaco.

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Metamizolo sodico *

I FARMACI DELLE VACANZE RICETTIVE SONO AMMESSI A UN PAZIENTE SOLTANTO DA UN MEDICO. QUESTE ISTRUZIONI SOLO PER I LAVORATORI MEDICI.

Descrizione del principio attivo Metamizolo sodico * / Metamizolum natrium *.

Formula: C13H16N3O4SNa, nome chimico: sale sodico dell'acido [(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-osso-2-fenil-1H-pirazol-4-il) metilammino] acido metansolfonico (nella forma monoidrato).
Gruppo farmacologico: analgesici non narcotici, compresi farmaci anti-infiammatori non steroidei e altri / FANS - Pyrazolones.
Azione farmacologica: antinfiammatoria, analgesica, antipiretica.

Proprietà farmacologiche

Il metamizolo inibisce la cicloossigenasi, riduce la formazione di bradichinine, radicali liberi, endoperekisy, alcune prostaglandine, inibisce la perossidazione lipidica. Il metamizolo sodico impedisce agli impulsi propri propri e extracipali di passare attraverso i fasci di Burdaha e Gaul, aumenta il trasferimento di calore e aumenta la soglia di eccitabilità dei centri sensibili al dolore nel talamo. Dopo l'ingestione, viene completamente e rapidamente assorbito. È idrolizzato nella parete intestinale con la formazione del metabolita attivo - il metamizolo immodificato è assente nel sangue (solo quando somministrato per via endovenosa, nel plasma sono rilevate concentrazioni insignificanti di esso). Il metamizolo, un metabolita attivo di sodio, è legato per il 50-60% alle proteine ​​plasmatiche. Il fegato è distrutto. Dal corpo viene espulso dai reni. L'azione del metamizolo sodico si sviluppa dopo 20-40 minuti e diventa massima dopo 2 ore.

testimonianza

Artralgia, corea, reumatismo; dolore: mal di denti, mal di testa, mestruale, sciatica, nevralgie, mialgia, con infarto polmonare, coliche (epatiche, renali, del colon), infarto del miocardio, trombosi dei grossi vasi, dissezione aortica, processi infiammatori (polmonite, pleurite, miocardite, lombalgie), ustioni, ferite, malattia da decompressione, tumori, herpes zoster, orchite, peritonite, pancreatite, perforazione esofagea, priapismo, complicanze post-trasfusione, pneumotorace; sindrome febbrile in malattie acute purulente, infettive e urologiche (prostatite), punture di insetti (tra cui zanzare, api, tafani).

Dosaggio e dosaggio del metamizolo di sodio

Il metamizol sodico viene assunto per via orale, iniettato per via intramuscolare, per via endovenosa, per via rettale. Per via intramuscolare o endovenosa (con dolore intenso) - da 2 a 3 volte al giorno, da 1 a 2 ml di una soluzione al 25% o al 50%, la dose massima giornaliera è di 2 g; Bambini iniettati a 0,1 - 0,5 ml. Dentro, dopo i pasti, o per via rettale 2 - 3 volte al giorno, 250 - 500 mg, la dose singola massima è 1 g, ogni giorno - 3 g. Per i bambini 2 - 3 volte al giorno, la dose abituale di 2 - 3 anni - 50 - 100 mg, 4 - 5 anni - 100 - 200 mg, 6 - 7 anni - 200 mg, 8 - 14 anni - 250 - 300 mg.

Quando si utilizza il metamizolo sodico, è possibile colorare il rosso delle urine a causa dell'escrezione del metabolita. Quando si usa il metamizolo sodico è necessario il controllo di un medico (poiché vi è un'alta incidenza di reazioni allergiche, comprese quelle con esito fatale, specialmente se somministrate per via parenterale). Non raccomandato per un uso regolare a lungo termine a causa di mielotossicità. L'uso di metamizolo di sodio per il sollievo dai dolori addominali acuti (fino a quando la loro causa è stata chiarita) è escluso. Quando si prescrive a pazienti con patologia del sistema cardiovascolare, è necessario un attento monitoraggio dei parametri emodinamici. Viene usato con cautela nei pazienti con pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg. Art., Con indicazioni di una storia di malattia renale (glomerulonefrite, pielonefrite), nonché con una lunga storia di alcol.

Controindicazioni

Ipersensibilità, la funzione renale o grave un fegato, l'inibizione della emopoiesi (neutropenia infettive o citostatici, agranulocitosi), anemia emolitica ereditaria è associata con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, asma bronchiale (prostaglandina), allattamento, gravidanza.

Restrizioni all'uso di

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di metamizolo sodico è controindicato durante la gravidanza. Per la durata della terapia con metamizolo, il sodio dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Effetti collaterali di Metamizole Sodium

Granulocitopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, emorragia, nefrite interstiziale, ipotensione, reazioni allergiche (inclusi broncospasmo, sindrome di Lyell, sindrome di Stevens-Johnson, shock anafilattico).

Interazione di metamizolo sodico con altre sostanze

L'effetto del metamizolo sodico è potenziato da codeina, barbiturici, caffeina, propranololo, antistaminici H2. Il tiamazolo e la sarkolizina aumentano il rischio di leucopenia se usato in associazione con il metamizolo di sodio. Tranquilizers e sedativi migliorano l'effetto analgesico del metamizolo sodico. Contraccettivi orali, antidepressivi triciclici, allopurinolo aumentano la tossicità del metamizolo sodico a causa di una violazione del suo metabolismo. Condivisione derivati ​​fenotiazinici metamizolo sodio (compresi clorpromazina) può causare lo sviluppo di marcato aumento della temperatura corporea, con altri non steroidei anti-infiammatori, analgesici, antipiretici - alla tossicità reciproco rafforzamento e relativi effetti. Il fenilbutazone e altri induttori di enzimi epatici microsomali indeboliscono gli effetti del metamizolo sodico. I farmaci mielotossici potenziano l'ematotossicità del metamizolo sodico. Il metamizolo sodico potenzia l'effetto sedativo dell'alcool. Il metamizolo sodico, spostandosi dalla sua associazione con le proteine ​​plasmatiche, aumenta l'attività di anticoagulanti indiretti, agenti ipoglicemici orali, indometacina, glucocorticosteroidi. Il metamizolo di sodio riduce la ciclosporina nel plasma. Agenti radiocontrastici, penicillina e sostituti del sangue colloidale non devono essere utilizzati nel trattamento con metamizolo sodico. A causa dell'alto rischio di incompatibilità farmacologica, il metamizolo sodico non deve essere miscelato nella stessa siringa con altri farmaci.

overdose

In caso di sovradosaggio di metamizolo sodico, ipotermia, palpitazioni, grave ipotensione, respiro affannoso, nausea, tinnito, vomito, sonnolenza, debolezza, delirio, sindrome convulsiva, sviluppo di coscienza compromessa; può sviluppare la sindrome emorragica, agranulocitosi acuta, insufficienza epatica acuta e insufficienza renale. Necessario: stimolare il vomito, la lavanda gastrica attraverso un tubo, la nomina di carbone attivo, lassativi salini e la conduzione di alcalinizzazione del sangue, diuresi forzata, trattamento sintomatico finalizzato al mantenimento delle funzioni vitali.

Nomi commerciali di farmaci con il principio attivo metamizolo sodico

Nella maggior parte dei paesi economicamente sviluppati, il metamizolo è vietato a causa di effetti collaterali (Svezia (dal 1972), USA (dal 1977), Giappone, Australia e un certo numero di paesi dell'Unione Europea), in particolare a causa del rischio di agranulocitosi, o il suo uso è significativamente limitato che riguarda principalmente l'uso nei bambini. Dal 2009, il metamizolo sodico (analgin) è stato escluso dalla lista dei medicinali per beneficiari in Russia, ma è stato conservato gratuitamente.